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神奇的开始:

金刚烷胺最早于年由Setter公司合成,Daris教授于年意外发现金刚烷胺有抗病毒作用,年美国批准为流感预防用药,年确认预防同时具有治疗作用,美国批准的第一种抗病毒药物。年开始上市,流感的“抗病毒时代”开始跨入。对于改变流感的历史的金刚烷胺的出现,在接下来的很多年中被载入英国、美国、日本、中国药典,其临床价值也得到临床验证。特别是其能够有效抑制甲型和亚甲型流感病毒的生长和繁殖。但金刚烷胺的治疗窗口很狭窄,后来的禽流感在世界多国流行,金刚烷胺才重新进入人们视野,WTO推荐金刚烷胺为防治首选药物之一,金刚烷胺才再次受到了追捧。

意外的发现:

年Schwab教授报道一位中晚期的女性帕金森病患者因为患流感,服用金刚烷胺治疗6周,让患者意想不到的是治疗流感期间,患者的震颤、运动减少及肌肉强直症状明显改善。这件事已经报道,于是,科学家们便开启了金刚烷胺治疗PD的研究之路,经过5年的临床相关试验及研究,于年,美国FDA正式批准用于治疗帕金森病。

曲折历程:

实际上金刚烷胺在帕金森病的治疗领域内,研究的成就却是差强人意。金刚烷胺作为N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,研究表明其具有神经元保护作用,主要可能作用机制是增加大鼠脑中L-氨基酸脱羧酶的活性,促进纹状体多巴胺的合成和释放,抑制多巴胺的再摄取,并可阻断谷氨酸兴奋性神经毒性作用,以及抗Ach作用。所以可以改善帕金森病症状。但实际临床应用中,不同的临床研究结果尚有不同意见,使得金刚烷胺处于尴尬的地位。大部分单独接受金刚烷胺治疗的PD患者中,运动迟缓、肌肉强直症状得到不同程度的改善,但对震颤的治疗效果相对差一些。金刚烷胺对运动迟缓和肌肉强直的疗效弱于左旋多巴,而抗震颤作用不如抗胆碱能制剂。随着新药的不断出现,如美多芭、息宁、卡左双多巴、司来吉兰、雷沙吉兰、普拉克索、罗匹尼罗等,金刚烷胺似乎被打的无影无踪。

颠簸之路:

长久以来,一直存在着主流观点认为金刚烷胺改善帕金森病临床症状的效果不及其他药物,且一致认为该药的临床有效时间较短,不足1年。故尽管该药价廉,但以往的陈旧观点限制了该药在临床中的使用。不过这些年,欧美几项高级别临床研究发现金刚烷胺可显著改善左旋多巴引起的异动症,并且可持续较长的有效时间。该药已经被欧洲神经病学联盟-运动障碍协会以A级推荐用于异动症的治疗。该药在国内外帕金森病的临床应用中再次受到



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